Prolopa®, Apresentações e Diferenças

Certamente, você já reparou que existem várias apresentações do medicamento Prolopa® mas, você sabe para que serve cada uma delas, o que significam as siglas ou sua ausência, em cada uma das apresentações?

Foi justamente por isso que criamos este post, para enumerar as diferenças entre as variações do Prolopa® e falar um pouco sobre a Doença de Parkinson.

Antes disso, são necessários alguns esclarecimentos prévios para entender melhor o assunto então, vamos a eles.

A Dopamina

A dopamina é um neurotransmissor, ou mensageiro químico, que atua de diferentes formas em nosso sistema nervoso central. Um neurotransmissor é uma substância que estabelece uma comunicação química entre neurônios e células receptoras que podem ser outros neurônios ou células musculares, por exemplo.

Esta substância está envolvida em processos como controle motor, cognição, recompensa, prazer, humor, funções endócrinas e é precursora de outros neurotransmissores como a norepinefrina e a epinefrina ou adrenalina. Ela é sintetizada nos neurônios dopaminérgicos a partir do aminoácido tirosina. A tirosina é inicialmente convertida em L-dopa por meio da ação da enzima tirosina hidroxilase. Posteriormente, a L-dopa é convertida em dopamina por meio da ação da enzima L-aminoácido aromático descarboxilase.

A Doença de Parkinson

A Doença de Parkinson, também conhecida como Mal de Parkinson, é uma doença degenerativa que acomete as células situadas na substância negra. Em pacientes parkinsonianos a dopamina não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base e sua falta ou diminuição afeta os movimentos provocando os sintomas da Doença de Parkinson.

Os pacientes acometidos pela doença de Parkinson desenvolvem tremores que vão aumentando gradualmente. Apresentam lentidão de movimentos e caminham arrastando os pés com postura inclinada para frente. Esse tremor, normalmente afeta os dedos ou as mãos mas, eventualmente, podem também afetar o queixo, a cabeça ou os pés. O tremor pode ocorrer apenas em um lado do corpo ou nos dois e, pode ser mais intenso em um lado que no outro.

É chamado de tremor de repouso porque ocorre quando nenhum movimento está sendo executado. O tremor pode variar durante o dia, tornar-se mais intenso quando o paciente fica nervoso ou mesmo desaparecer quando está  descontraído. O tremor é mais notado quando a pessoa segura com as mãos um objeto leve como um jornal. Os tremores desaparecem durante o sono.

Um dos maiores problemas enfrentados pelo paciente com Doença de  Parkinson é a lentidão de movimentos. Os familiares percebem que o doente demora mais tempo para fazer o que antes fazia com mais desenvoltura como, tomar banho, vestir as roupas, cozinhar e escrever. Outros sintomas que também podem estar associados ao início da doença envolvem rigidez muscular, redução da quantidade de movimentos, dores no corpo, perturbações na fala, dificuldade de engolir, desenvolvimento de depressão, tontura, dificuldade de dormir, sintomas respiratórios e urinários.

Até o momento não há nenhum teste específico para a Doença de Parkinson ou sua prevenção, cujo diagnóstico é feito com base na história clínica dos pacientes e exames neurológicos.  A progressão da doença é muito variável e desigual entre os pacientes, em geral apresenta evolução vagarosa, regular e sem mudanças dramáticas.

Da mesma maneira, ainda não existe cura para a doença, porém, além do tratamento sintomático, existem tratamentos para retardar a sua progressão. Tendo em vista que é uma doença que atinge tecidos cerebrais, onde a recuperação celular praticamente não ocorre, nada pode ser feito diante da morte das células produtoras da dopamina na substância negra.

A Doença de Parkinson é tratável, no entanto, os medicamentos, são apenas sintomáticos, repõem parcialmente a dopamina que está faltando e melhoram os sintomas da doença. Entretanto, esses medicamentos não retardam a progressão da degeneração de células nervosas que controlam os movimentos por isso, devem ser usados por toda a vida do paciente parkinsoniano, ou até o surgimento de tratamentos mais eficazes.

Prolopa® – Princípios Ativos: Levodopa + Benserazida

Em pacientes com a Doença de Parkinson a dopamina não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base. A levodopa ou L-dopa é um intermediário para a biossíntese da dopamina. A levodopa, que é precursora da dopamina, é usada como uma pró-droga para aumentar os níveis de dopamina, visto que ela consegue atravessar a barreira hematoencefálica, enquanto que a dopamina não consegue.

Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa é metabolizada em dopamina. Após sua administração, a levodopa é rapidamente descarboxilada e convertida por outra enzima em dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Com isso, a levodopa ajuda a controlar os sintomas da doença de Parkinson, corrigindo o desequilíbrio químico no cérebro que produz os sintomas mas também, provoca efeitos colaterais como náuseas e vômitos. A maior parte da levodopa administrada não fica disponível aos gânglios da base e a dopamina produzida perifericamente provoca efeitos adversos.

Por este motivo, é desejável inibir a conversão extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administração simultânea da benserazida, que é um inibidor da enzima descarboxilase encontrada perifericamente.  É importante frisar que, embora a levodopa ajude a aliviar os sintomas da doença de Parkinson, ela não retarda a progressão da doença.

A levodopa é o tratamento estabelecido para todos os estágios da doença de Parkinson, promovendo melhora significativa dos sintomas motores e da qualidade de vida dos pacientes. O Prolopa® é um medicamento Antiparkinsoniano constituído pela associação de duas substâncias, levodopa e benserazida, na proporção de 4:1, uma relação que foi demonstrada ideal em ensaios clínicos e confirmada por experiências subsequentes. O Prolopa® foi introduzido em 1970 para compensar a depleção da dopamina no estriado como observado na Doença de Parkinson.

Apresentações de Prolopa® e suas diferenças

Os comprimidos e a cápsula devem ser administrados por via oral. Quando possível, devem ser tomados no mínimo 30 minutos antes ou, 1 hora após as refeições, pois dessa forma, o efeito competitivo da dieta proteica na absorção de levodopa pode ser evitado, além de facilitar um início de ação mais rápido.

Prolopa® comprimidos simples de 250 mg.

Prolopa® BD comprimidos de 125 mg. BD é uma sigla que significa baixa dose utilizada com a finalidade de diferenciar a dose de 125mg da dose de 250 mg nos comprimidos simples do mesmo medicamento. Neste caso não é igual a BD ou BID de “Bis in Die”, do latim, que significa duas vezes ao dia.

Prolopa® DR comprimidos de liberação modificada de 250 mg. A sigla DR significa Dual Release, uma formulação que propicia a liberação dupla imediata e prolongada das substâncias ativas.

Os comprimidos de, Prolopa® de 250 mg e Prolopa® BD são birranhurados e Prolopa® DR é ranhurado, eles podem ser partidos para facilitar a deglutição e o ajuste posológico, devem ser engolidos sem mastigar..

Prolopa® comprimidos dispersíveis de 125 mg. Os comprimidos dispersíveis devem ser dissolvidos em água, em um volume correspondente de aproximadamente 25 a 50 mL (cerca de ¼ de copo). Os comprimidos se desintegram completamente, produzindo uma suspensão de coloração leitosa, em poucos minutos que deve se administrada em até 30 minutos. Recomenda-se agitar a suspensão antes de tomá-la devido à rápida sedimentação. O comprimido dispersível não deve ser partido ou mastigado.

Prolopa® HBS cápsulas de 125 mg. HBS é uma sigla adotada internacionalmente e significa Hydrodynamically Balanced System, uma apresentação que propicia uma liberação prolongada das substâncias ativas no estômago, onde a cápsula permanece por horas. A cápsula não deve ser partida, aberta ou mastigada.

Referências:

• BIBLIOTECA VIRTUAL EM SAÚDE. Doença de Parkinson. Disponível em: https://bvsms.saude.gov.br/doenca-de-parkinson/. Acesso em: 17 ago. 2021.
• BRASIL ESCOLA. Dopamina. Disponível em: https://brasilescola.uol.com.br/biologia/dopamina.htm. Acesso em: 17 ago. 2021.
• HOSPITAL ISRAELITA ALBERT EINSTEIN. Parkinson. Disponível em: https://www.einstein.br/doencas-sintomas/parkinson. Acesso em: 17 ago. 2021.
• MEDBROADCAST. Prolopa. Disponível em: https://www.medbroadcast.com/drug/getdrug/prolopa. Acesso em: 17 ago. 2021.
• ROCHE. Prolopa. Disponível em: https://www.dialogoroche.com/content/dam/brasil/bulas/p/prolopa/Prolopa%20Bula%20do%20Profissional%20da%20Sa%C3%BAde.pdf. Acesso em: 17 ago. 2021.