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Diferença entre: Valerato, Dipropionato e Fosfato de Betametasona

Curiosidades, Diferenças, Medicamentos
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Você sabe qual a diferença entre: Valerato, Dipropionato e Fosfato de Betametasona?

→ Para saber mais sobre o tema e ficar por dentro do assunto, continue lendo o post.
Os corticosteroides são hormônios esteroides produzidos naturalmente pelas glândulas suprarrenais ou adrenais a partir do colesterol e são divididos em:

  • glicocorticoides (cortisol);
  • mineralocorticoides (aldosterona) e;
  • 17-cetosteroides (androgênios).

Tecnicamente, o termo corticosteroide se refere aos glicocorticoides e aos mineralocorticoides, mas geralmente é utilizado apenas como um sinônimo de glicocorticoide.


➪ O termo supra significa acima, logo, as glândulas suprarrenais estão localizadas acima dos rins.

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Imagem dos Rins e Glândulas suprarrenais/ Reprodução: Planeta Biologia

Os glicocorticoides tornaram-se agentes importantes no tratamento de inúmeros distúrbios inflamatórios, imunológicos, hematológicos, entre outros. Essa aplicação estimulou o desenvolvimento de muitos esteroides sintéticos com atividade anti-inflamatória e imunossupressora.

Katzung, Bertram G., Farmacologia Básica e Clínica 13ª Edição

✔ Neste artigo vamos abordar as principais diferenças das formas químicas de Valerato, Dipropionato e Fosfato do medicamento antiinflamatório sintético BETAMETASONA.

Porém, não podemos falar de um antiinflamatório glicocorticóide sem abordar um pouco sobre o cortisol.

Cortisol

O glicocorticoide humano mais importante é o cortisol que é produzido pelas glândulas suprarrenais, no córtex (área externa) suprarrenal, de onde deriva o nome cortisol, e está diretamente envolvido na resposta ao estresse.

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O cortisol ativa respostas corporais a situações de emergência para ajudar na resposta física aos problemas. Ocorre aumento da pressão arterial e dos níveis de glicose no sangue a fim de propiciar aumento da energia muscular.

Além de ser essencial para a vida o cortisol regula uma grande variedade de funções tais como funções cardiovasculares, metabólicas, imunológicas e homeostáticas. Os receptores de glicocorticoides são encontrados nas células de quase todos tecidos de vertebrados.

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Cortisol | Imagem / Reprodução: Wikipedia

☞ Sua forma sintética é chamada de hidrocortisona, um anti-inflamatório usado principalmente no combate às alergias, a artrite reumatoide e alguns tipos de câncer.

Uso tópico dos Corticosteróides

A impressionante eficácia dos corticosteroides tópicos no tratamento de dermatoses inflamatórias foi percebida logo após a introdução da hidrocortisona em 1952.

Alterações na molécula do cortisol dão origem aos demais glicocorticoides, naturais e sintéticos. Estas alterações têm por finalidade obter uma droga que apresente maior potência anti-inflamatória com menores efeitos colaterais (menor atividade mineralocorticoide).

O cortisol é o parâmetro de referência para a determinação da potência relativa dos corticosteroides, veja tabela abaixo:

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Imagem / Reprodução: Katzung, Bertram G., Farmacologia Básica e Clínica 13ª Edição

Os glicocorticoides são lipofílicos (solúveis em gordura) e, por isso, atravessam rapidamente a membrana celular e penetram no citoplasma da célula para se ligar ao receptor específico e, desta forma, atingem o núcleo celular. Dentro do núcleo, interagem com o DNA e regulam a ativação e supressão de diferentes genes de certos mediadores da inflamação como as citocinas, enzimas que são induzidas durante o processo inflamatório como a ciclo-oxigenase-2 (COX-2) e, de moléculas de adesão (capazes de recrutar células inflamatórias como neutrófilos, eosinófilos e linfócitos T oriundos da circulação, para os locais da inflamação).

Corticosteroides tópicos apresentam propriedades anti-inflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras. Esses medicamentos são amplamente utilizados para o tratamento de distúrbios dermatológicos. A tabela abaixo apresenta as principais doenças dermatológicas na ordem de sua responsividade a esses fármacos:

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Imagem / Reprodução: Katzung, Bertram G., Farmacologia Básica e Clínica 13ª Edição

Esses medicamentos de uso tópico podem ser absorvidos sistemicamente isto é, atingir a corrente sanguínea, pela pele intacta logo, podem provocar efeitos adversos. A extensão da absorção percutânea (através da pele), de corticosteroides de uso tópico pode ser afetada por vários fatores que incluem dentre outros: o veículo do medicamento (creme, pomada ou loção), a integridade da pele, oclusão (cobertura por curativo), inflamação local, etc.

Veja abaixo, uma tabela com a potência relativa dos corticosteroides de uso tópico:

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Imagem / Reprodução: Katzung, Bertram G., Farmacologia Básica e Clínica 13ª Edição

Existem vários corticosteroides de uso tópico entretanto, como o foco do assunto abordado aqui é a Betametasona, vamos nos ater ao Dipropionato de Betametasona e ao Valerato de Betametasona. Veja a seguir a diferença entre dipropionato, valerato e fosfato de betametasona.

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Betametasona | Imagem / Reprodução: Wikipedia

Dipropionato de Betametasona

Fórmula Molecular: C28H37FO7

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Dipropionato de Betametasona | Imagem / Reprodução: Wikipedia

O Dipropionato de Betametasona é um corticosteroide de ALTA POTÊNCIA utilizado para tratar várias condições inflamatórias da pele, como dermatite, eczema, psoríase, alergias e erupções cutâneas. É um análogo sintético dos corticosteroides suprarrenais muito eficaz quando utilizado topicamente em dermatoses inflamatórias sensíveis a corticosteroides.

Apresentações

Dipropionato de Betametasona Creme 0,5 mg/g;
Dipropionato de Betametasona Loção 0,5 mg/g;
Dipropionato de Betametasona Pomada 0,5 mg/g.

Uso dermatológico. Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos de idade. Deve ser aplicado de 1 a 2 vezes ao dia.

Valerato de Betametasona

Fórmula Molecular: C27H37FO6

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Valerato de Betametasona | Imagem / Reprodução: Wikipedia

O Valerato de Betametasona é um esteroide glicocorticoide que apresenta MÉDIA POTÊNCIA com propriedades anti-inflamatórias e imunossupressoras comumente usado para tratar distúrbios dermatológicos em formulações tópicas.

Apresentações

Valerato de Betametasona Creme 1 mg/g;
Valerato de Betametasona Loção 1 mg/g;
Valerato de Betametasona Pomada 1 mg/g.

Uso dermatológico. Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos de idade. Deve ser aplicado de 1 a 2 vezes ao dia.

Contraindicações

Corticosteroides tópicos são contraindicados em pacientes com histórico de reações de sensibilidade a outros corticoides. Não devem ser utilizados em pacientes com qualquer tipo de infecção cutânea que não esteja recebendo tratamento concomitante apropriado. Também são contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Efeitos colaterais

A aplicação de corticosteroides potentes a grandes áreas do corpo por períodos prolongados, com ou sem oclusão, aumenta a probabilidade de efeitos sistêmicos. Em crianças, poucos desses fatores são necessários para que haja sintomas adversos sistêmicos, e o retardo no crescimento é uma preocupação específica na população pediátrica.

Todos os corticosteroides tópicos absorvíveis têm potencial de supressão do eixo hipófise-suprarrenal. Os sintomas são caracterizados por fraqueza, fadiga, perda de peso, hipotensão, hiperpigmentação e incapacidade de manter o nível de glicemia em jejum.

Embora a maioria dos pacientes com supressão do eixo hipófise-suprarrenal apresente apenas alteração laboratorial, é
possível haver casos de supressão grave da reação ao estresse. Também é possível ocorrer Síndrome de Cushing como resultado do uso prolongado de corticosteroides tópicos em grande quantidade. Os sinais e sintomas típicos incluem face em forma de lua cheia e obesidade do tronco, hematoma fácil e pernas e braços finos.

Entre os efeitos colaterais locais dos corticosteroides tópicos estão: atrofia, que pode se apresentar como pele com aspecto achatado, brilhante, com frequência enrugada, com telangiectasias que são vasos sanguíneos visíveis proeminentes e tendência a evolução com púrpura, manchas roxas e avermelhadas indicativas de sangramentos na pele e hematomas.

Rosácea, caracterizada por rubor persistente, vasos sanguíneos visíveis, pústulas e pápulas com distribuição na região central da face.

Dermatite perioral, acne, infecções cutâneas, hipopigmentação, hipertricose e dermatite de contato alérgica.

Aumento da pressão intraocular.

Os corticosteroides tópicos estão contraindicados em pacientes com hipersensibilidade a essas substâncias.


Fosfato Dissódico de Betametasona + Dipropionato de Betametasona

É uma associação injetável de ésteres de betametasona que produz efeito anti-inflamatório, antialérgico a antirreumático. A atividade terapêutica imediata é fornecida pelo éster solúvel, fosfato dissódico de betametasona, que é rapidamente absorvido após a administração. A atividade prolongada é promovida pelo dipropionato de betametasona que, por ser de absorção lenta, controla os sintomas durante longo período.

Precauções Especiais

Os pacientes que recebem glicocorticoides devem ser cuidadosamente monitorados quanto ao possível desenvolvimento de hiperglicemia, glicosúria, retenção de sódio com edema ou hipertensão, hipopotassemia, úlcera péptica, osteoporose e infecções ocultas.

A dose deve ser mantida o mais baixo possível, e deve-se utilizar uma administração intermitente (p. ex., em dias alternados) quando for possível obter resultados terapêuticos satisfatórios com esse esquema.

Efeitos colaterais

Os possíveis efeitos colaterais que podem ocorrer com a administração sistêmica de corticosteroides injetáveis são os mesmos que podem ocorrer com os corticosteroides tópicos. Neste caso, a atenção deve ser ainda maior porque a aplicação é realizada diretamente para que haja absorção sistêmica.

Apresentação:

Suspensão estéril injetável contendo 2,63 mg  de Fosfato Dissódico de Betametasona (equivalente a 2mg de Betametasona) e  6,43 mg de Dipropionato de Betametasona (equivalente a 5mg de betametasona) em 1 mL de suspensão.

Atenção!
→ Não utilize medicamentos sem indicação profissional, em caso de dúvidas, consulte o médico e o farmacêutico!

Para complementar o conteúdo:

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Referências:
  • ANVISA. Bula de Medicamento Dipropionato de Betametasona. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp. Acesso em: 15 out. 2020.
  • ANVISA. Bula de Medicamento Valerato de Betametasona. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp. Acesso em: 15 out. 2020.
  • FENGCHEN GROUP CO., LTD. Dipropionato De Betametasona USP BP EP. Disponível em: http://pt.fengchengroup.org/pharmaceutical-api/steroids/betamethasone-dipropionate-usp-bp-ep.html. Acesso em: 15 out. 2020.
  • FENGCHEN GROUP CO., LTD. Valerato De Betametasona BP EP USP. Disponível em: http://pt.fengchengroup.org/pharmaceutical-api/steroids/betamethasone-valerate-bp-ep-usp.html. Acesso em: 15 out. 2020.
  • KATZUNG, Bertram G.. Farmacologia: Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre RS: AMGH Editora Ltda, 2017.
  • WIKIPEDIA. Betametasona. Disponível em: https://pt.wikipedia.org/wiki/Betametasona. Acesso em: 15 out. 2020.
  • WIKIPEDIA. Betamethasone dipropionate. Disponível em: https://en.wikipedia.org/wiki/Betamethasone_dipropionate. Acesso em: 15 out. 2020.
  • WIKIPEDIA. Betamethasone valerate. Disponível em: https://en.wikipedia.org/wiki/Betamethasone_valerate. Acesso em: 15 out. 2020.
  • WIKIPEDIA. Cortisol. Disponível em: https://pt.wikipedia.org/wiki/Cortisol. Acesso em: 14 out. 2020.
  • WIKIPEDIA. Glicocorticoide. Disponível em: https://pt.wikipedia.org/wiki/Glicocorticoide. Acesso em: 14 out. 2020.
  • WIKIPEDIA. Pele. Disponível em: https://pt.wikipedia.org/wiki/Pele. Acesso em: 13 out. 2020.

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